Лечение хламидиоза ципрофлоксацином

Схема лечения хламидиоза у мужчин препараты

Хламидиоз – это инфекционное заболевание, передающееся половым путем и имеющее способность к переходу в хроническое течение. За счет этого лечение патологии затруднено, то есть избавиться от нее в результате стандартного проведения курса антибиотиков практически невозможно. Заболевание может осложниться различными патологиями и привести к необратимым последствиям. Главная особенность схемы лечения хламидиоза у мужчин: препараты назначаются только в комплексе и принимаются в течение длительного времени. Исключение одного из них из курса приводит к значительному снижению эффективности.

Препараты, используемые при лечении

Для начала отметим, что лечить хламидиоз у мужчин нужно на ранней стадии. Тогда курс займет меньше времени, и больше вероятность, что произойдет полное излечивание. Для того чтобы обнаружить болезнь, приводится ряд анализов. В первую очередь это ОАК, ПЦР, ИФА, а также клинические исследования печени, мочи и иммунограмма.

Также нелишним будет напомнить, что лечение должно проводиться как у мужчины, так и у женщины. Только при таких условиях вы сможете избавиться от хламидиоза.

В первую очередь назначаются иммуномодуляторы. За счет них удается поднять иммунитет и заставить организм самостоятельно бороться с хламидией. Были случаи, когда на ранней стадии воспаления врачи только с помощью иммунных средств добивались полного излечивания без курса антибиотиков. Если, напротив, отменить эти препараты и проводить лечение только с помощью антибиотиков, то через некоторое время возникает рецидив. Это объясняется особой реакцией организма на хламидиоз, в результате чего изменяются иммунные клетки, и они уже не реагируют на возбудитель.

Из препаратов для повышения иммунитета при лечении хламидиоза используются циклоферон, амиксин, ридостин, неовир, реаферон, полудан и так далее. В острый воспалительный период используются внутримышечные инъекции 1-2 раза в сутки.

Также эффективное лечение хламидиоза у мужчин включает такие средства, как энзимы. Это растительные лекарственные вещества, влияющие как на иммунные, так и на репродуктивные свойства организма. Специалистом может рекомендоваться прием таких средств, как вобензим, лонгидаза, трипсин или флогэнзим. Принимаются они внутрь в виде таблеток. Также имеются местные препараты, то есть ректальные свечи.

Для поддержания мужских половых функций и повышения иммунитета обязательными при лечении хламидиоза являются витамины. Они назначаются сразу, как только выявлена инфекция, и принимаются длительными курсами. Частыми препаратами, назначаемыми пациентам, считаются витамин Е, тиосульфат, аскорбиновая кислота и глютаминовая кислота.

Для нормализации работы печени используются гепатопротекторы. Большая часть из них не только улучшает работу печени, но и положительно сказывается на снятии воспаления и поднятии иммунитета. Лечение хламидиоза у мужчин проводится с применением таких препаратов, как карсил, легалон, эссенциале форте, фосфоглив и так далее. На протяжении всего периода исключается жирная и острая еда, а также алкоголь.

Также в схему включаются лекарства для нормализации флоры, то есть пробиотики. Они необходимы как при лечении острой формы хламидиоза, так и при хроническом течении. С первых дней лечения можно начать прием таких средств, как бификол, энтерол, лактобактерин или бифидумбактерин.

Но все же схема лечения хламидиоза у мужчин обязательно включает антибиотики, причем сразу несколько. Выбор зависит от симптомов, то есть имеется ли воспаление мочеиспускательного канала, или вовлечены простата и почки, а также учитывается форма течения. Терапия строится на основе таких средств, как доксициклин, эритромицин, сумамед, ломефлоксацин, ровамицин, вильпрофен, ципрофлоксацин и так далее.

Схема лечения хламидиоза

Подготовка к лечению – 1 неделя приема иммуномодуляторов, энзимов и витаминов, промывание уретры, ванночки.
Основное лечение хламидиоза – 2 недели антибиотиков, пробиотики.
Восстановление после лечения – пробиотики, гепатопротекторы и витамины.

Процесс лечения хламидиоза у мужчин длительный, и чтобы патология не осложнилась, нужно следовать указаниям врача. Мы приглашаем вас в нашу клинику. Современное лабораторное оборудование обеспечит точную диагностику, а опыт наших специалистов гарантирует эффективное лечение. Вместе мы справимся с этой коварной болезнью и сделаем все, чтобы вы забыли о ней.

Лечение хламидиоза ципрофлоксацином

За период с января 2006 г. по январь 2008 г. в консультативном офтальмологическом центре ГКБ № 1 г. Новокузнецка обследовано и пролечено 23 больных с хламидийными конъюнктивитами. Причина направления больных на консультацию — отсутствие эффекта от проводимого лечения в поликлиниках. Диагноз хламидийного поражения глаз был установлен на основании клинической картины, подтверждённой исследованием соскоба с конъюнктивы и серологическими исследованиями — иммуноферментным анализом (ИФА). Наблюдалось 3 детей (2, 7 и 12 лет), остальные пациенты — люди трудоспособного возраста от 19 до 51 лет. Мужчин было 14 (60,7 %), женщин — 9 (39,6 %). У 13 человек (56,5 %) выявлено сопутствующее урогенитальное хламидийное поражение.

Больные обращались к нам в различные сроки от появления первых симптомов конъюнктивита: от 2 недель до 3 лет. В большинстве случаев (69,5 %) имелись хронические и осложнённые формы заболевания. У 16 человек (69,5 %) конъюнктивит был двусторонним. По клиническому течению в 11 случаях (47,8 %) наблюдалась фолликулярная форма болезни, у 6 пациентов (26,1 %) конъюнктивит протекал по инфильтративному типу, у 6 (26,1 %) — в виде папиллярной формы. Заболевание осложнилось у 5 человек (21,7 %) мелкоточечным субэпителиальным кератитом, у 1 пациента наблюдался стромальная инфильтрация роговицы, сопровождающаяся сосудистым паннусом. Кроме того, у 5 больных (21,7 %) развились такие осложнения как двусторонний блефарит, у 4 (17,4 %) — эписклерит. Проведённая проба Ширмера выявила выявила в 17,4 % наблюдений нарушение слёзопродукции.

Поскольку заболевания глаз, вызванные хламидиями, склонны к затяжному, рецидивирующему течению, сопровождаются многочисленными осложнениями и часто связаны с урогенитальным хламидиозом, лечение этой патологии до настоящего времени продолжает оставаться трудной задачей. Основной принцип терапии этих поражений — лечение совместно с дерматовенерологом, геникологом или урологом, рациональное сочетание общего и местного применения эффективных антибиотиков, иммунокорригирующих средств.

С целью этиотропного воздействия нами применялись препараты с выраженной антихламидийной активностью. Для местного лечения использовались современные эффективные антибиотики, которые хорошо проникают в ткани глаза: витабакт, колбиоцин, флоксал, окацин, ципрофлоксацин (ципролет, ципромед).

Применение колбиоцина нередко приводило к местной токсико-аллергической реакции, появлению эпителиопатии, что вызывало необходимость отмены препарата и назначения кромогексала или лекролина. Витабакт также в некоторых случаях вызывал местное раздражение и аллергию. Наилучшей переносимостью, по нашим наблюдениям, обладают ципромед и окацин. Наиболее часто мы назначали ципромед (ципрофлоксацин) — самый активный фторхинолон в отношении большинства грамотрицательных бактерий. Имея в качестве консерванта молочную кислоту, ципромед практически не вызывает дискомфорта при инстилляциях в глаза. Препарат ингибирует фермент ДНК — гидразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципромед действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в стадии покоя. Преимущества этого препарата очевидны:

  1. быстрое проникновение и высокая концентрация в тканях глаза;
  2. широкий спектр антибактериальной активности, что немаловажно, так как хламидийное поражение может осложняться другой инфекцией;
  3. высокая активность в отношении возбудителей бактериальных и хламидийных инфекций;
  4. разрешён к применению у детей с 1 года.

При сопутствующих роговичных проявлениях дополнительно использовался солкосериловый глазной гель. Если имелось выраженное угнетение выработки слезы (показатели пробы Ширмера не более 3-4 мм), проводилась слёзозаместительная терапия: офтагель или видисик 2-3 раза в день. У 2 больных с упорным течением заболевания применялось лазерное воздействие на фолликулы конъюнктивы.

Системное лечение антибиотиками проводилось 10 — 12 дней, но при экстраокулярном хламидиозе — до 3 недель. Предпочтение отдавалось фторхинолонам (не применялись у детей, так как кумулируются в хрящевой ткани) и макролидам. Одновременно назначалась противогрибковая, десенсибилизирующая, иммунотропная терапия.

Выраженный терапевтический эффект наблюдался от комплексного применения препаратов ципромед в инстилляциях 5 — 6 раз в день и ксенаквина (ломефлоксацина) внутрь по 400 мг 1 раз в день (10 дней). Химическое строение ксенаквина и его физико-химические свойства обеспечивают устойчивость молекулы ломефлоксацина к биотрансформациям в организме и существенно оптимизируют его фармокинетику. Клиническое выздоровление наступило у 9 из 11 больных (82 %), пролеченных такой комбинацией препаратов. Критериями выздоровления являлись исчезновение инфильтрации конъюнктивы и роговицы, регрессия фолликулов. Другие 9 взрослых пациентов пролечены сумамедом (азитромицином) внутрь и ципромедом местно с аналогичным лечебным эффектом.

У детей местно использовали ципромед, а в качестве системной антибиотикотерапии сумамед в возрастной дозе внутрь.

Средние сроки выздоровления составили 17,8 ± 0,2 суток (для сравнения, при лечении препаратами тетрациклинового ряда, по данным М.Т. Азнабаева с соавт., 2003 г., эти сроки составляют 25,9 ± 0,8 дней).

Таким образом, полученные результаты подтверждают высокую эффективность ципромеда, ксенаквина, сумамеда в комплексном лечении хламидийных конъюнктивитов.

  1. Егоров А.М., Сазыкин Ю.О. Фторохинолы и проблемы молекулярного механизма их действия // Антибиотики и химиотерапия. — 2000.- № 45 (8). — С.3 -5.
  2. Хламидийный конъюнктивит (клиника, диагностика, лечение)/Азнабаев М.Т., Мальханов В.Б., Латыпова Э.А., Шевчук Н.Е. — Уфа, 2003. — 131 с.
  3. Энциклопедия лекарств: регистр лекарственных средств России. — 2007. — М.: «РЛС-2007». -1467 с.

Лечение хламидиоза ципрофлоксацином

>> Венерические заболевания
>> Урологические заболевания
Особенности лечения хламидиоза

Особенности лечения хламидиоза

Лечение хламидиоза

Сложность лечения хламидийной инфекции обусловлена тем, что неправильное применение антибактериальных препаратов может привести к переходу инфекции в хроническую стадию, появлению персистент-ных форм возбудителя или вызвать обострение воспалительного процесса.
В настоящее время является общепризнанным, что лечение урогенитального хламидиоза должно быть строго индивидуальным и комплексным: направленным как на самого возбудителя (этиологическое), так и на механизмы развития болезни (патогенетическое) и на устранение отдельных симптомов (симптоматическое). Кроме того, лечение предполагает местное воздействие на очаги поражения.
При лечении острых форм заболевания бывает достаточно даже одного курса применения антибиотиков. При персистирующих формах нередко требуются повторные курсы антибиотикотерапии. Следует отметить, что лечение антибиотиками эффективно только на стадии образования ретикулярных телец, то есть когда хламидии находятся внутри клеток. Поэтому так важно строго соблюдать врачебные рекомендации по срокам приема лекарств. В момент начала лечения хламидии находятся на разных стадиях своего развития. Забыв вовремя принять таблетку (или приняв вещество, несовместимое с антибиотиком, например алкоголь), вы резко снижаете концентрацию активного вещества в крови, пропуская стадию ретикулярного тельца возбудителя и позволяя хламидии перейти в форму элементарного тельца или, что много хуже, в персистирую-щую форму. Стоит также отметить и весьма успешным лечение в комплексных вариантах, т.е. в сочитаниях с другими методами профилактики и лечения, например, лазеротерапии >>

Противомикробное лечение

До недавнего времени основным лекарственным препаратом в лечении урогенитального хламидиоза являлся доксициклин — антибиотик, относящийся к группе тетрациклинов. Он был создан в 1967 году и на протяжении многих лет широко применяется в клинической практике. Механизм действия этого препарата заключается в его способности нарушать синтез белка в микробной клетке. Многие исследователи неоднократно доказывали высокую эффективность препарата (91-98%) и отмечали как преимущество низкую стоимость стандартной схемы лечения (100 мг 2 раза в сутки пе-роралыю в течение 7 дней). Однако у препарата имеются и существенные недостатки. Во время лечения могут отмечаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Описано нарушение образования костной ткани, дефекты эмали зубов, замедление линейного роста костей. Поэтому применение доксициклииа, как и других тетрациклинов, противопоказано во время беременности и кормления грудью.

Другие публикации:  Лиса таскает кур что делать

В последние годы новых антибиотиков этой группы не появляется, а их совершенствование направлено на улучшение растворимости и всасываемости, что улучшает переносимость таких препаратов. Примером может служить доксициклин моногидрат, который переносится заметно лучше, чем отечественный доксициклин. Выпускается он в виде быстрорастворимых таблеток Юнидокс Солютаб, которые можно разжевать, проглотить целиком или растворить в небольшом количестве воды.
Важнейшее место в лечении урогенитального хла-мидиоза занимают макролиды, относящиеся к наиболее безопасным антибиотикам. Они характеризуются небольшим числом побочных эффектов и хорошей переносимостью. Антимикробное действие макролидов связано с нарушением работы рибосом в микробной клетке, что приводит к прекращению выработки собственных белков.
Наиболее хорошо изучена группа макролидов, к которым относится первый природный препарат этого класса — эритромицин. Согласно многолетнему опыту, эритромицин является доступным, эффективным и безопасным антибактериальным средством. Стоит отметить, что долгое время эритромицин был единственным антибиотиком, который применялся для лечения урогенитального хламидмоза во время беременности. По имеющимся в литературе данным, его эффективность составляет от 83% до 95%. К недостаткам этого метода лечения можно отнести выраженные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта и необходимость многократного приема препарата.
В результате поиска новых антибактериальных средств для лечения хламидийной инфекции были получены полусинтетические макролиды, среди которых можно отметить сумамед (азитромицин). К его достоинствам можно отнести широкий набор противомик-робного действия, хорошую всасываемость в желудочно-кишечном тракте, устойчивость в кислой среде, отсутствие неблагоприятного влияния на плод, продолжительный период полувыведения, способность проникновения внутрь пораженной клетки, удобство применения (1 раз в день по 500-1000 мг). Эффективность этого препарата, по мнению специалистов, достигает 91-97%.

Рокситромицин. Этот препарат обладает высокой активностью в отношении хламидий и обладает малым количеством побочных эффектов. Концентрация его в крови достигает максимума через 1,5-2 часа после приема. Препарат медленно выводится из организма, период полувыведения составляет 10-15 часов. Обычная схема приема — по 150 мг 2 раза в день (за 15 минут до еды) в течение 10-14 дней.
Кларитромицин отличается тем, что при приеме внутрь не разрушается в кислой среде желудка, и поэтому схема его применения не зависит от режима приема пищи. Обычно назначают по 250 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней.

Следует отметить еще одну группу антибактериальных средств, применяемых в терапии урогенитального хламидиоза, — фторхиполоны. Данные препараты стали применяться для лечения хламидийной инфекции в конце 70-х-начале 80-х годов XX века. Для препаратов этого класса (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и др.) характерен длительный период полувыведения и проникновение в микробные клетки в высоких концентрациях. По мнению большинства исследователей, наиболее эффективным и безопасным из них является офлоксацин. Другие фторхинолоны или оказались неэффективными (ципрофлоксацин), или часто вызывали выраженные побочные эффекты (фле-роксацин). В последнее десятилетие появились фторхинолоны нового поколения (левофлоксацин, мокси-флоксации, спарфлоксации, клинафлоксацин и др.) с улучшенными фармакологическими свойствами и меньшей токсичностью, но, к сожалению, пока еще недостаточно данных, чтобы достоверно оценить их достоинства и недостатки.

Ципрофлоксацин в урологической практике: современное значение и новые возможности

Опубликовано в журнале «Фарматека»

И.И. Деревянко

НИИ урологии МЗ РФ, Москва

Синтез соединений из группы фторхинолонов, осуществляемый в широких масштабах с целью поиска новых антимикробных препаратов, проводится свыше 15 лет. За указанный период в этом ряду химических веществ были разработаны высокоэффективные лекарственные средства, которые с успехом применяются для лечения различных бактериальных заболеваний, хламидиозов, микоплазменной инфекции.

В настоящее время фторхинолоны рассматриваются как важная самостоятельная группа химиотерапевтических препаратов в составе класса хинолонов – ингибиторов ДНК-гиразы, которые характеризуются высокой клинической эффективностью (в т.ч. при пероральном использовании), широкими показаниями к применению и составляют серьезную альтернативу b-лактамным антибиотикам широкого спектра действия.

Особенно большой клинический опыт накоплен в отношении применения ципрофлоксацина – одного из первых и наиболее активных препаратов этой группы, в настоящее время применяемых в клинике. Ципрофлоксацин очень широко используется в клинической практике в различных регионах мира, превосходя по частоте назначений все остальные фторхинолоны со сходным механизмом действия. В целом ципрофлоксацин был применен у 340 млн., офлоксацин – у 170 млн., левофлоксацин – у 150 млн., ломефлоксацин – у 15 млн., моксифлоксацин – у 10 млн. и спарфлоксацин – у около 5 млн. пациентов (Материалы компании Байер, 2002 г.).

К настоящему времени разработано более 15 фторхинолонов. Несколько новых активных соединений этого класса проходят расширенную клиническую апробацию, поэтому целесообразно привести общие сведения, характеризующие лекарственные препараты указанной группы.

Основные характеристики действия фторхинолонов состоят в следующем (В.П. Яковлев и соавт., 2000):

  • широкий антимикробный спектр действия, включающий грамотрицательные и грамположительные аэробные и анаэробные бактерии, микоплазмы, хламидии и некоторые простейшие;
  • хорошее проникновение в микробную клетку;
  • бактерицидный тип действия;
  • высокая активность в отношении микроорганизмов с внутриклеточной локализацией;
  • высокая активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антимикробным препаратам (включая полирезистентные штаммы);
  • активность в отношении штаммов, устойчивых к нефторированным хинолонам;
  • ингибирование ДНК-гиразы (топоизомераза II бактерий) и топоизомеразы IV, повреждение внешней мембраны микробных клеток;
  • повреждение микробных клеток в суббактериостатических и суббактерицидных концентрациях;
  • подавление индукции экзоферментов, экзотоксинов, адгезивных свойств, снижение вирулентности патогенных штаммов (в т.ч. инфицированном организме);
  • длительный постантибиотический эффект;
  • способность к элиминации плазмид.

    К вышеперечисленным свойствам можно добавить следующие:

  • высокая степень биодоступности;
  • возможность перорального и парентерального введения;
  • относительно низкая токсичность;
  • хорошая переносимость больными.

    Ограничение применения фторхинолонов в педиатрии связано с их повреждающим действием на растущий хрящ, поэтому препараты этой группы не рекомендуется применять беременным и детям до 16 лет.

    Данные об активности ципрофлоксацина в отношении уропатогенов in vitro представлены в таблице 1.

    Таблица 1. Активность ципрофлоксацина в отношении уропатогенов in vitro (В.П. Яковлев и соавт., 2000)

    Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

    Русское название

    Латинское название вещества Ципрофлоксацин

    Химическое название

    1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Ципрофлоксацин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Характеристика вещества Ципрофлоксацин

    Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

    Фармакология

    Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

    Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

    Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

    Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

    Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

    Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим ЛС, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

    Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

    Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

    Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

    Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

    Acinetobacter spp. ≤1; >1.

    Staphylосоccus 1 spp. ≤1; >1.

    Streptococcus pneumoniae 2 2.

    Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

    Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

    — Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4 ≤0,5; >1.

    1 Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

    2 Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

    3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.

    4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать соответствующей информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

    Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

    — МИК 1 : чувствительный — 4.

    — Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

    — Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

    — Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 1 : чувствительный — 4.

    — Диффузионное тестирование 2 : чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 3 : чувствительный — 4 : чувствительный — >21; промежуточный — -; резистентный — -.

    — МИК 5 : чувствительный — 1.

    — Диффузионное тестирование 5 : чувствительный — >41; промежуточный — 28–40; резистентный — 6 : чувствительный — 0,12.

    — Диффузионное тестирование 7 : чувствительный — >35; промежуточный — 33–34; резистентный — 1 : чувствительный — 3 : чувствительный — 1 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20–24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч).

    2 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

    Другие публикации:  Хронический гепатит у пожилых людей

    3 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности к Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 20–24 ч.

    4 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением тестовой среды НТМ, которую инкубируют в 5% СО2 при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

    5 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствора агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °C (не превышающей 37 °C) в 5% СО2 в течение 20–24 ч.

    6 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО2 при (35±2) °C в течение 20–24 ч.

    7 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при (35±2) °C в течение 48 ч.

    In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

    Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь соответствующую информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения ципрофлоксацина по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы — Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

    Анаэробные микроорганизмы — Mobiluncus spp.

    Другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

    Была продемонстрирована изменяющаяся степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

    Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

    Всасывание. После в/в введения 200 мг ципрофлоксацина Tmax составляет 60 мин, Сmax — 2,1 мкг/мл; связь с белками плазмы — 20–40%. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

    При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

    После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Сmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч и составляет при пероральном приеме 250, 500, 700 и 1000 мг ципрофлоксацина 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70–80%.

    Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Сmax и биодоступность.

    После инстилляции в конъюнктиву в течение 7 дней концентрация ципрофлоксацина в плазме крови колебалась от неподдающейся количественной оценке ( 20 мл/мин) выведение через почки снижается, однако кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через ЖКТ.

    Дети. В исследовании у детей значения Сmax и AUC не зависели от возраста. Заметного увеличения значений Сmax и AUC при многократном введении (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте менее 1 года значение Сmax составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 ч в дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 (диапазон от 11,8 до 32 мг·ч/л) и 16,5 мг·ч/л (диапазон от 11 до 23,8 мг·ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается, для взрослых пациентов при применении терапевтических доз ципрофлоксацина. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний T1/2 составляет приблизительно 4–5 ч.

    Применение вещества Ципрофлоксацин

    Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

    Инфекции дыхательных путей, в т.ч. острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложенения муковисцидоза; пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками; инфекции лор-органов, в т.ч. среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит, в т.ч. острый), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею); интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис; брюшной тиф; кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis); профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

    Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

    В связи с возможными нежелательными явлениями со стороны суставов и/или окружающих тканей (см. «Побочные действия») лечение должен начинать врач с опытом лечения тяжелых инфекций у детей и подростков и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

    Для офтальмологического применения. Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 мес), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости); псевдомембранозный колит; возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период грудного вскармливания.

    Ограничения к применению

    Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал QT ( в т.ч. антиаритмические ЛС IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А 2, в т.ч. метилксантинами, включая теофиллин, кофеин, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином (см. «Меры предосторожности»); пациенты, имеющие в анамнезе указание на поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов; психические заболевания (депрессия, психоз); заболевания ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), органические поражения головного мозга или инсульт; миастения gravis; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

    При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

    Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

    Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, ®

    Антибиотикотерапия смешанной хламидийно–микоплазменной инфекции

    Для цитирования: Тарасова М.В., Никитина И.В. Антибиотикотерапия смешанной хламидийно–микоплазменной инфекции // РМЖ. 2009. №6. С. 398

    Хламидийно–микоплазменная инфекция явля­ется наиболее частой причиной воспалительных заболеваний урогенитального тракта с длительным хроническим характером течения. Этиологические агенты могут быть патогенными (Chlamydia trachomatis, Micoplasma genitalium) и условно–патогенными (Micoplasma ho­mi­nis, Ureaplasma urealyticum). Протекает обычно торпидно со скудной клинической симптоматикой, лишь ­све­жее поражение с давностью заболевания до 2 месяцев поначалу может протекать с признаками острого воспаления. Особен­ностью течения смешанной хламидийно–мико­плаз­менной инфекции является развитие разнообразных осложнений: эпидидимит, простатит, воспалительные заболевания органов малого таза, невынашивание беременности, рождение детей с низкой массой тела, возможность перинатального инфицирования детей, развития послеродовых, послеабортных и послеоперационных септических состояний, нарушений менструального цикла, бесплодия как женского, так и мужского. Имеется множество публикаций о нарушениях процесса сперматогенеза: нарушение подвижности сперматозоидов, появление незрелых форм и морфологически измененных клеток, проявляющееся в их спи­рализации. Кроме того, может сказываться непосредственное влияние на взаимодействие сперматозоидов и яйцеклетки, а именно ингибирование процесса пенетрации или развитие воспалительных процессов женской половой сферы, приводящих к обтурации маточных труб. Ко­ло­низация эндометрия может препятствовать им­план­тации оплодотворенного плодного яйца.

    Качественное лечение с целью предотвращения развития осложнений у данных пациентов актуально и требует усовершенствования использования антибактериальных препаратов. Главной целью применения антибиотиков в лечении инфекций является эрадикация возбудителей. При лечении инфекций хламидийно–мико­плазменной этиологии возникает необходимость максимально быстрой и эффективной эрадикации возбудителей для того, чтобы ограничить вероятность развития осложнений, способных привести к неблагоприятному исходу заболевания.
    Для лечения урогенитального хламидиоза эф­фективны антибиотики следующих групп:
    1. Тетрациклины:
    • Доксициклин по 100 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней. Первая доза при приеме препарата составляет 200 мг.
    • Тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки 7–10 дней.
    • Метациклин по 300 мг 4 раза в сутки 7–10 дней.
    Доксициклин по сравнению с тетрациклином имеет более высокую биодоступность, более длительный период полувыведения и лучше переносится. Докси­ци­клин используют в виде двух солей (в зависимости от это­го применяют антибиотик в капсулах или в виде по­рошка). В капсулах используют доксициклина гидрохлорид, порошок для приготовления других пероральных форм представляет из себя моногидрат доксициклина. После поглощения эти соли ничем не отличаются друг от друга.
    2. Макролиды и азалиды:
    • Азитромицин – однократный прием 1,0 г за 1 ч до еды или через 2 ч после. Для лечения больных со свежей хламидийной инфекцией нижних отделов урогенитального тракта. Лечение больных с хламидийной инфекцией верхних отделов урогенитального тракта, а также с хроническим и длительно перстистирующим хламидиозом: азитромицин назначают в З приема по 1 г с интервалом в 1 неделю; или по схеме: всего 2,0 г, в один прием 1 г, затем по 0,25 г через 12 ч.
    • Эритромицин по 500 мг 4 раза в сутки в течение 10 дней.
    • Рокситромицин по 150 мг 2 раза в сутки 10 дней.
    • Джозамицин по 500 мг 2 раза в сутки 10 дней.
    • Кларитромицин – по 250 мг 2 раза в сутки 10 дней.
    Преимуществами всех современных макролидных антибиотиков перед эритромицином являются улучшенная фармакокинетика, хорошая переносимость и меньшая кратность приема.
    3. Фторхинолоны:
    • Офлоксацин по 200–300 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
    • Пефлоксацин по 400 мг 2 раза в сутки 10 дней.
    • Ломефлоксацин по 400 мг 1–2 раза в сутки 10 дней.
    • Моксифлоксацин по 400 мг 1 раз в сутки 10 дней.
    Современные руководства рекомендуют для лечения хламидиоза из фторхинолонов предпочесть офлоксацин. Преимуществом офлоксацина перед другими фторхинолонами является его практически 100%–ная биодоступность, устойчивость к нему развивается редко и очень медленно.
    Лечение инфекций, ассоциированных
    с урогенитальными микоплазмами
    Тетрациклины:
    • Доксициклина гидрохлорид или моногидрат солютаб по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней, при первом приеме антибиотика дозу удваивают.
    • Тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7–14 дней.
    Преимуществом тетрациклинов по сравнению с антибиотиками других групп является их низкая стоимость и достаточно высокая эффективность.
    Макролиды и азалиды:
    • Азитромицин назначают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней или 1 г однократно.
    • Эритромицин по 500 мг 4 раза в сутки 7–14 дней.
    • Кларитромицин по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
    • Рокситромицин по 150 мг 2 раза в сутки 7–14 дней.
    • Джозамицин по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
    Фторхинолоны:
    • Офлоксацин назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
    • Пефлоксацин — по 600 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней.
    Лидирующее положение офлоксацина обусловлено широтой антибактериального спектра, высокой бактерицидной активностью, хорошими фармакокинетическими характеристиками (быстротой всасывания, высокими концентрациями препарата в тканях, клетках, биологических жидкостях), низкой токсичностью.
    Таким образом, на основании результатов многочисленных исследований при лечении больных хламидийными и микоплазменными инфекциями следует отдавать предпочтение антибиотикам тетрациклинового ряда, новейшим макролидам и фторхинолонам.
    Механизм действия тетрациклинов бактериостатический. Они хорошо проникают через клеточные мембраны (в связи с высокой липофильностью тетрациклинов), поэтому и применяются для лечения инфекций с внутриклеточным расположением возбудителей. До­кси­циклин и миноциклин активно проникают в простату, где их концентрация составляет 60% от плазменной. Долго сохраняются в тканях без потери активности.
    Основные фармакокинетические параметры тетрациклинов:
    • время достижения максимальной плазменной кон­центрации: для всех препаратов – 2–4 ч, кроме тетрациклина, который может аккумулироваться в крови в течение 2–3 сут.;
    • степень ассоциации с белками: высокая (метациклин, миноциклин); очень высокая (доксициклин); низкая или средняя (тетрациклин);
    • выведение – преимущественно почками (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин); преимущественно с желчью в результате метаболических превращений (миноциклин, доксициклин);
    • период полувыведения – у короткодействующих тетрациклинов (тетрациклин, окситетрациклин) – 6–11 ч, со средним действием (метациклин) – 14–17 ч, у пролонгированных (миноциклин, доксициклин) – до 22–23 ч.
    Тетрациклины – потенциально токсичные антибиотики с богатым спектром побочных реакций и ограничений. Так, их не назначают беременным, кормящим матерям (проникают через плаценту и в грудное молоко), а также детям до 12 лет (нарушение формирования костной ткани, гипоплазия эмали зубов ввиду хелатных свойств). Не назначают при дерматозах на фоне микотического процесса, течение которого они не только обостряют, но и сами при длительном применении провоцируют развитие кандидоза различной локализации (полости рта, гениталий, ЖКТ). Тетрациклины усиливают общетоксические и гепатотоксические реакции при заболеваниях почек, печени. Среди стандартных осложнений терапии наиболее часты: ЖКТ–рас­строй­ства (тошнота, рвота, понос, симптомы дисбактериоза кишечника); нарушения координации, фотосенсибилизация, иммуносупрессия; реже – жировая инфильтрация печени. При длительном лечении – гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, зозинофилия. Пе­роральные тетрациклины не запивают молоком (образуют хелатные комплексы с кальцием с «невсасыванием антибиотика). Применение бактериостатических средств нежелательно у больных, у которых защитные свойства организма снижены и не всегда достаточны для разрушения бактерий, размножение которых приостановлено.
    Механизм действия фторхинолонов бактерицидный. Средства влияют на микробы в обеих фазах их жизнедеятельности (покоя и роста).
    Фторхинолоны имеют следующие фармакокинетические характеристики:
    • быстро всасываются после приема внутрь и до­стигают максимальных плазменных концентраций через 1–3 ч;
    • биодоступность средств составляет 80–100%;
    • период полувыведения – 5–10 ч, что делает возможным использование 2 р./сут.;
    • константа ассоциации фторхинолонов с белками плазмы слабая, поэтому они хорошо проникают в ткани, полости, органы, воспалительные инфильтраты, жидкие среды организма; так, в коже уровень офлоксацина при приеме 200 мг составляет 1,5, в простате, урогенитальном тракте – 3,7–4,0;
    • выведение осуществляется почками, печенью, желчевыводящими путями, через желудочно–кишечный тракт. Между фторхинолонами наблюдаются различия в отношении основных путей элиминации: почти полностью почечным путем элиминируют офлоксацин и ломефлоксацин, преимущественно внепочечными ме­ханизмами – пефлоксацин; другие препараты занимают промежуточное положение. Недостаточная функция почек, обусловленная пожилым возрастом или патологией, оказывает значительное влияние на фармакокинетику, так как при этом замедляется скорость их выведения, что способствует кумуляции препаратов в организме.
    Фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин и др.) действуют токсически на ЦНС, поэтому не применяются после инсультов, черепно–мозговых травм. Не применяют у беременных, детей до 18 лет, так как они способны повреждать хрящи суставных поверхностей с развитием артропатий. Среди побочных реакций описаны: артралгии; преходящие расстройства ЦНС (головокружение, тошнота, возбуждение, парестезии, бессонница или сонливость, иногда — психозы, галлюцинации, спутанность сознания); аллергические реакции; фотосенсибилизация, расстройства ЖКТ (тошнота, боль, ме­теоризм). Возможно развитие интерстициального не­фрита ввиду кристаллурии; описаны сердечно–сосу­ди­стые дисфункции (экстрасистолии, гипотония, пароксизмы тахикардии и др.), а также дыхательные расстройства (одышка, бронхоспазм, отек гортани, носовые кровотечения и др.).
    Макролиды и азалиды – макролидные антибиотики, в настоящее время активно разрабатываются, обогащаясь новыми представителями, существенно превосходящими эритромицин по активности и другим фармакологическим параметрам. Одна из причин этого – значительное возрастание удельного веса внутриклеточно локализованных возбудителей, в отношении которых макролиды проявляют высокую активность. По механизму действия макролиды оказывают бактериостатическое действие, при создании в очаге воспаления высоких концентраций – бактерицидное.
    Авторы большинства руководств к препаратам вы­бо­ра при лечении хламидино–микоплазменной инфекции относят азитромицин.
    Азитромицин (Хемомицин) – антибиотик группы азалидов, веществ, близких к макролидам по структуре. Азитромицин обладает рядом свойств, отличающих его от других макролидов: препарат в высоких дозах накапливается внутри клеток, воздействуя на локализованные там возбудители, при этом уровень его во внесосудистом пространстве и внутри эукариотических клеток в 10–100 раз превышает плазменный; азитромицин сохраняет активность в кислой среде фаголизосом, где часто локализуются инфекционные агенты. Азитро­мицин – один из немногих антибиотиков, кратковременное применение которого дает хорошие результаты. Считается, что 1–1,5 г азитромицина эквивалентны 7–дневной терапии доксициклином; осложнений при этом бывает значительно меньше. При сравнении азитромицина и офлоксацина (по 500 мг 2 р/сут., 7 дней) азалид лучше ингибировал хламидии и микоплазмы, чем фторхинолон. Хемомицин может оказывать также противовоспалительное действие; оказывает постантибиотический эффект, т.е. длительно подавляет бактерии после их кратковременного контакта с антибиотиком; в основе этого феномена лежит необратимая деградация рибосом микроорганизмов, вследствие чего эффект препаратов пролонгируется в течение времени, необходимого для ресинтеза новых, функционально активных протеинов микробной клетки. Препарат может действовать, как потенциальный иммуномодулятор, т.к. усиливает фагоцитоз (наряду с модификацией структуры и факторов вирулентности микробов). Побочные эффекты: дисфункции ЖКТ (редко – псевдомембранозный ко­лит), холестатическая желтуха; описан кандидоз полости рта и преходящие нейро– и кардиопатии (головокружение, спутанность сознания, боль за грудиной, тахикардия). Азитромицин противопоказан при печеночно-почечной недостаточности: при метаболизме в печени изменяется кинетика препарата.
    Фармакокинетика:
    • мало связывается с белками плазмы крови, по­этому хорошо распределяется в органах и тканях (концентрация в тканях в 10–50 раз выше, чем в крови);
    • максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–3 часа;
    • период полувыведения равен 10–12 часам;
    • устойчив к кислой среде желудка, быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта;
    • метаболизируется в печени и выделяется в основном с желчью, в меньшей степени с мочой.
    Определим преимущества азитромицина:
    1. Хорошая всасываемость из пищеварительного тракта. Прохождение большинства лекарственных ве­ществ через слизистую оболочку желудочно–ки­шеч­ного тракта определяется их растворимостью в липидах. Азитромицин – высоколипофильное соединение, при этом одновременный прием с пищей, насыщенной липидами, увеличивает биодоступность препарата.
    2. Способность длительно сохранять высокую концентрацию в тканях (до 5–7 дней).
    3. Азитромицин характеризуется хорошей переносимостью и безопасностью. Наиболее характерные нежелательные реакции наблюдаются со стороны желудочно–кишечного тракта (в виде диспепсических расстройств).
    4. Продолжительный период полувыведения, возможность однократного перорального приема 1 г препарата. Короткие курсы (1–3 дня) антибиотикотерапии снижают опасность селекции и распространения резистентных штаммов возбудителей, в меньшей степени подавляют нормальную микрофлору организма больного, снижают частоту возникновения возможных местных и общих побочных реакций.
    5. Возможность проникновения внутрь пораженной клетки.
    6. Отсутствие неблагоприятного влияния на плод – применение у беременных, возможность назначения в виде пероральной суспензии детям с 12 месяцев. Все тетрациклины противопоказаны при беременности и нецелесообразно их применение для лечения урогенитальных хламидийно–микоплазменных инфекций у детей до 8–9 лет. Фторхинолоны не рекомендованы к применению у беременных и детей вследствие их хондротоксичности.
    Азитромицин (Хемомицин) входит в отечественные и зарубежные рекомендации по ведению пациентов с хламидийно–микоплазменной инфекцией. Он не только формально является средством эмпирической терапии этих заболеваний, но и фактически занимает ведущее место как в предпочтениях врачей, так и в реальных повседневных назначениях.

    Другие публикации:  Формы очагового туберкулеза легких

    Литература
    1. Карпов 0.И., Зайцев А.А. Риск применения лекарственньх препаратов при беременности и лактации. СОб., 2003. 452 с.
    2. Кисина В.И., Колиева Г.Л., Рахматулина М.Р. Клиническое значение и оптимальная терапия урогенитального хламидиоза у женщин. Consilium medicum, 2003, том5, 3:164–167.
    3. Кисина В.И., Ширшова Е.В., Забиров К.И., Чижов С.А., Резина С.Е. Клинические синдромы, ассоциированные с генитальными микоплазмами: диагностика и лечение.Вестник дерматологии и венерологии, 2004, 5:16–23.
    4. Романенко И.М., Кулага В.В., Афонин С.Л. Лечение кожных и венерических болезней, Москва, 2006, том 164–192.
    5. Синопальников А.И., Гучев И.А. Макролиды: современная концепция применения. Российский медицинский журнал, 2003, том11, 2:88–93.
    6. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Перспективы создания и внедрения новых антимикробных препаратов. Инфекции и антимикробная терапия, 2002, том4,2: 46–49. МНЕНИЕ .
    7. Lau CY, Qureshi AK. Azithromycin versus doxycycline for genial chlamydial infections: a metaanalysis of randomized clinical trials. Sex Transm Dis 2002; 29:497–502.
    8. Stary A. European guideline for the management of Chlamydial infection. Int STD AIDS 2001; 12: Suppl 3:31–33.
    9. Тrеаdway G, Pontani D. Paediatric safety of azithromycin:worldwide experience. J Antimicrob Chemother 1996,37:143—49.